加兰他敏(Galanthamine)

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                加兰他敏(Galanthamine)

                分类:植物提取物 2020年01月12日 阅读

                【中文名】加兰他敏
                【英文名】Galanthamine
                【CAS】35-70-0
                【异名】雪花莲胺碱,Lycoremine,Jikon
                【化学名】[4aS一(4a,68,8aR)]一4a,5,9,10,11,12一haxahydro-3一methoxy-11一methyl一6H—benx—ofuro[3a,3,2一et][2]benzazepin一6一ol一
                【结构式】

                加兰他敏(Galanthamine)


                【分子式】C17H21NO3
                【相对分子〓质量】287.35
                【理化性质】结晶体(苯),熔点1264127℃,颇溶于热水,易溶于∏乙醇、丙酮及氯仿。稍溶于苯及乙醚。
                【来源】石蒜科植物黄花石蒜Lycoris curea Herb.鳞茎,石蒜L.radiata Herb.鳞茎,自水仙Na—cissus papyraceics Ker-Gaw鳞茎,夏雪片莲Leucojuma estivum Linn.叶、球茎,雪片莲L.vermum L.、沃↓氏雪花莲Galanthus woronawii Losink.叶、球茎,克氏雪花莲G.krasnovii、雪花莲G.miralisI。全草,斯特伦伯石蒜〓Stern-bergiasicula球茎,波斯石蒜Ungernia spiralis叶。
                【药理作用】
                1、对中枢神经系ζ 统的作用
                加兰他敏是可逆性胆碱【酯酶抑制剂,作用与◇新斯的明相似,亦能加强横纹肌收缩,使动物︽离体与在位肠管兴奋,抑制血管系统及缩小瞳孑L等。与新斯的明不同的∩是,加兰他敏易通过血脑屏障,因而对中枢神经系统有明显影响,对一些中枢性麻痹疾病也有一定治疗效果,如对脊髓灰质炎①等引起的瘫痪、重症肌无力等的治疗效果均比新斯的明好,而且→毒性也低。体外实验证明,加兰※他敏对兔的全身、肌肉、全脑血匀浆中胆碱酯酶的活力均有抑制作用,小剂量仅对大脑皮层及延脑内的胆碱酶酶活性有较强的抑制作用,大剂量则对血脑内胆碱酯酶活性亦有抑制作用。对小鼠有◤镇痛作用,丙烯吗啡对它没有拮抗,却有协ω同作用,故与一般镇痛剂不同①。此外,有抗腹水肝癌(AH-。。)和吉田肉瘤作用。
                【临床应用】
                1.用于脊髓灰白质炎后遗症◆
                加兰他敏治疗小儿脊髓↑灰白质炎后遗症12例,观察3个疗程,有效率为77.4%,治愈率24%,治疗后肌力恢复较持久,治疗前后血尿常规及肝功能检查证明该药对肝『肾及造血系统无不良影响。
                2.用于偏瘫
                加兰他敏治疗脑出血、血栓形成及血栓栓塞引起的偏瘫130例,每日每人2.5mg,共10d,对症状有显著改☆善。

                 

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